bukladesin

aplikace
Dibutyryl cyklický adenosinmonofosfát sodný je derivát cyklického adenosinmonofosfátu, který se používá k léčbě kardiogenního šoku a srdečního selhání.V roce 1999 byla vyvinuta mast Dibutyryl cyklický adenosinmonofosfát sodný k léčbě kožních infekcí a kožních vředů.

Příprava dibutyrylcyklofosfátadenosinu sodného: Do ​​baňky obsahující cyklofosfátadenosin pomalu přidávejte po kapkách vodný roztok hydroxidu sodného (3 mol/l), procesem řízenou teplotu, po kapkách ukončete zahřívání na pokojovou teplotu, upravte pH na 7 ~ 8 roztokem HCl ( 20 %), přidá se bezvodý ethanol vysrážení bílé pevné látky, filtrace, sušení za získání bílé pevné sodné soli;sodnou sůl a n-butylanhydrid pod ochranou N2 zahřátím na 140 °C.Sledováním TLC je reakce dokončena a poté se sníží na teplotu místnosti, pomalu se přidá methyl-terc-butylether, proces intenzivního míchání, Chemicalbook, aby se získal téměř bílý pevný surový produkt.Směs methyl-terc-butyletheru a acetonu byla resuspendována za zisku bílého práškového cílového produktu.Biologická aktivitaDibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP) je buněčně propustný aktivátor PKA, který působí napodobováním endogenního cAMP. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) je také inhibitor fosfodiesterázy (PDE).
Studie in vitro: Dibutyryl-cAMP inhibuje neuronální vychytávání glukózy prostřednictvím aktivace PKA.V kultivovaných potkaních hepatocytech dibutyryl-cAMP inhibuje indukovatelnou expresi syntázy oxidu dusnatého a vazebnou aktivitu NF-kappaB.dibutyrChemicalbookyl-cAMP také inhibuje apoptózu tyčinkových buněk indukovanou TNFalfa inhibicí upregulace FADD.
Studie in vivo: Na myším modelu bucladesin (600 nM/myš, ip) zvrátil úhybnou retenci paměti vyvolanou chloridem zinečnatým a octanem olovnatým.